ペプチドとは何ですか？
ポリペプチドは、生体内のさまざまな細胞機能に関連する生物学的に活性な物質です。その分子構造はアミノ酸とタンパク質の間にあります。これは、特定の順序でペプチド結合によって結合されたさまざまなアミノ酸によって形成される化合物です。ポリペプチドは、生物のさまざまな細胞機能を含む生物活性物質の総称であり、機能解析、抗体研究、特に医薬品開発などの分野でよく使われています。
ペプチド固相合成の基本原理
まず、合成するペプチド鎖のヒドロキシ末端アミノ酸のヒドロキシ基を不溶性ポリマー樹脂と共有結合構造で結合させた後、固相担体に結合したアミノ酸をアミノ成分として使用し、アミノ保護基を取り除き、同じものと接続します過剰な活性化カルボキシル部分が反応してペプチド鎖を長くします。操作（凝縮→洗浄→脱保護→中和と洗浄→次の凝縮ラウンド）を繰り返して、合成するペプチド鎖の長さに到達します。最後に、ペプチド鎖が樹脂から切断され、精製されて、所望のポリペプチドが得られる。 BOC（tert-ブトキシカルボニル）で保護されたα-アミノ基はBOC固相合成法と呼ばれ、FMOC（9-フルオレンメトキシカルボニル）で保護されたα-アミノ基はFMOC固相合成法と呼ばれます。
ポリペプチド合成プロセス
A：樹脂の選択とアミノ酸の固定化
ポリペプチド合成に使用されるポリマー担体には、主に3つのタイプがあります。架橋ポリスチレン、ポリアミド、およびポリエチレングリコール脂質樹脂です。アミノ酸の固定化は、主に、保護されたアミノ酸のカルボキシル基と樹脂の反応性基との間の共有結合の形成によって達成されます。
B：アミノ基、カルボキシル基、側鎖の保護と除去
特定のアミノ酸配列を持つポリペプチドをうまく合成するには、アミド結合の形成に関与しないアミノ基とカルボキシル基を保護すると同時に、アミノ酸側鎖の活性基を保護する必要があります。反応が完了したら、保護基を除去します。近年、FMOC合成法が広く使用されています。カルボキシル基は通常、エステル基を形成することによって保護されます。メチルエステルとエチルエステルは、段階的な合成でカルボキシル基を保護するための一般的な方法です。
C：ペプチド形成反応
固相でのペプチド形成反応は、一般に、ペプチド結合を形成することなく、2つの対応するアミノ保護およびカルボキシル保護アミノ酸を溶液中に配置することです。アミド結合を形成するために一般的に使用される方法は、カルボキシル基を活性化して次のようにすることです。アミド結合は、酸無水物、活性エステル、酸塩化物を混合するか、強力な縮合剤（カルボジイミドなど）と対称酸無水物を形成することによって形成されます。
D：合成ペプチド鎖の切断と精製
BOC法はTFA+HFを使用して側鎖保護基を切断および除去し、FMOC法はTFAを直接使用します。合成ペプチド鎖のさらなる精製、分離および精製は、通常、液体クロマトグラフィー、アフィニティークロマトグラフィー、キャピラリー電気泳動などによって行われる。
ペプチド固相合成用の反応装置は何ですか？
ペプチドの固相合成のプロセスは非常に複雑であり、オペレーターによる直感的なモニタリングが必要です。同時に、合成後にオンライン切断を行うことができます（切断試薬TFAは非常に腐食性があります）。これらの要件により、リアクターの材料が制限されます。ガラスリアクターは、完全に透明で耐食性があるため、多くの化学および生物学の専門家によって使用されています。
ペプチド固相合成技術の開発とステンレス鋼材料の耐食性の向上により、316ステンレス鋼反応器も主な実験用反応器で徐々に使用され、ガラスよりも優れた熱伝導率を持ち、壊れやすいガラス特性を回避しています。 。
実際の操作に関しては、ガラスとステンレス鋼のどちらを選択するかは、さまざまなテスト目的や生産ニーズによって異なります。
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